跌打损伤丸具有活血散瘀、消肿止痛的功效，主要用于治疗跌打损伤、瘀血肿痛等症状。跌打损伤丸的主要功效与作用有改善局部血液循环、缓解软组织损伤疼痛、促进组织修复、减轻炎症反应、预防跌打损伤后遗症。
跌打损伤丸中的当归、红花等成分能够扩张毛细血管，增加受损组织的血液供应。该功效有助于缓解因外伤导致的局部缺血缺氧状态，加速代谢废物的清除，为组织修复创造有利条件。中医理论认为活血化瘀类中药能疏通经络，改善气滞血瘀现象。
这类中成药常含有乳香、没药等镇痛成分，可通过抑制前列腺素合成减轻疼痛感。对于肌肉拉伤、韧带扭伤等闭合性软组织损伤，能够有效缓解胀痛、刺痛等症状。其止痛机制涉及中枢神经调节和局部抗炎作用双重途径。
方剂中的自然铜、血竭等矿物质成分可促进成纤维细胞增殖，加速胶原蛋白合成。该作用可帮助修复受损的肌肉、肌腱等软组织，缩短恢复周期。现代药理研究发现这类药物能上调生长因子表达，刺激组织再生。
药物中的黄柏、大黄等成分具有抗炎作用，能抑制白细胞浸润和炎症介质释放。该功效对于跌打损伤后出现的红肿热痛等炎症反应有显著改善效果，可预防损伤后过度炎症反应导致的二次伤害。
早期使用可避免瘀血机化形成的粘连和疤痕组织，降低慢性疼痛、关节僵硬等后遗症发生概率。特别对关节部位损伤，能维持滑液正常分泌，防止创伤性关节炎的发生。
使用跌打损伤丸期间应注意避免食用生冷辛辣食物，戒烟限酒以减少对药效的影响。外伤出血或皮肤破损时不宜使用，孕妇及经期女性慎用。服药期间可配合局部热敷或理疗，但应避免剧烈运动加重损伤。如服药3天后症状无改善或出现恶心、皮疹等不良反应应及时停药就医。对于严重骨折或内脏损伤患者，需配合现代医学治疗手段。
