头痛没有绝对“最快最有效”的单一药物，需根据病因选择，常用有效药物包括布洛芬缓释胶囊、对乙酰氨基酚片、阿司匹林肠溶片、盐酸氟桂利嗪胶囊、正天丸。
1.布洛芬缓释胶囊
该药适用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛等，也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。其通过抑制前列腺素合成发挥镇痛解热作用，对于紧张性头痛或轻度血管性头痛起效较快。患者需在医生指导下使用，避免长期大量服用导致胃肠不适或肾功能损伤，有消化道溃疡病史者慎用。
2.对乙酰氨基酚片
此药主要用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、肌肉痛等。它作用于中枢神经系统，抑制前列腺素合成，安全性相对较高，适合不能耐受非甾体抗炎药的人群。但过量服用可能导致严重肝损伤，饮酒期间禁止使用，肝功能不全者需严格遵医嘱调整方案。
3.阿司匹林肠溶片
阿司匹林肠溶片具有解热镇痛及抗血小板聚集作用，常用于缓解轻度或中度疼痛如头痛、牙痛、神经痛等，也可用于风湿性疾病治疗。其肠溶制剂可减少胃部刺激，适合需要长期小剂量服用的心血管高危人群。但哮喘患者、活动性消化性溃疡患者禁用，儿童病毒感染期使用可能诱发瑞氏综合征，须谨慎评估。
4.盐酸氟桂利嗪胶囊
该药主要用于预防偏头痛发作及治疗前庭功能紊乱引起的眩晕，对血管痉挛性头痛有较好疗效。它能阻断钙离子通道，扩张脑血管，改善脑部供血，从而减轻头痛症状。部分患者服用后可能出现嗜睡、乏力等不良反应，驾驶或操作机械时应注意，抑郁症病史者需在医生严密监控下使用。
5.正天丸
正天丸属于中成药，具有疏风活血、养血平肝、通络止痛的功效，适用于外感风邪、瘀血阻络、血虚失养、肝阳上亢等多种原因引起的神经性头痛、偏头痛及紧张性头痛。其成分包含多种中药材，能综合调理气血，减少头痛复发频率。孕妇及哺乳期妇女慎用，过敏体质者应在医师指导下辨证施治，避免与其他温热性质药物同用。
头痛患者在用药之余，日常应注意保持规律作息，避免过度劳累和精神紧张，保证充足睡眠，减少强光噪音刺激。饮食方面宜清淡，少吃含酪胺高的食物如奶酪、巧克力及腌制食品，戒烟限酒，适量饮用温水促进代谢。若头痛频繁发作、程度剧烈或伴有呕吐、视力模糊、肢体麻木等症状，应及时前往医院神经内科就诊，完善相关检查以排除颅内病变，切勿自行盲目增加药量或混合用药，以免掩盖病情或引发药物依赖性头痛。
