卡培他滨片的人体药代动力学过程主要包括吸收、分布、代谢和排泄四个阶段，其活性代谢产物在肿瘤组织中具有选择性蓄积特性。
1. 吸收特性
卡培他滨口服后在胃肠道快速吸收，经肠道黏膜和肝脏中的羧酸酯酶转化为5-脱氧-5-氟胞苷。食物可延缓但不显著影响总体吸收程度，建议固定时间餐后服用以维持血药浓度稳定。该药物在体内呈现剂量依赖性药代动力学特征。
2. 分布特点
卡培他滨及其代谢产物在体内分布广泛，血浆蛋白结合率低于60%。其终末代谢产物5-氟尿嘧啶可通过胸腺嘧啶磷酸化酶在肿瘤组织中选择性转化，实现靶向递药效应。这种组织特异性分布是其抗肿瘤作用的重要基础。
3. 代谢过程
药物主要在肝脏经胞苷脱氨酶代谢为5-脱氧-5-氟尿苷，随后在肿瘤组织中被胸腺嘧啶磷酸化酶转化为活性形式5-氟尿嘧啶。这种三级代谢途径使其具有前药特性，可降低全身毒性。代谢过程受肝肾功能影响显著。
4. 排泄途径
约95%给药量通过肾脏排泄，其中主要代谢产物占70%以上。消除半衰期约为0.5-1小时，但活性代谢产物的抗肿瘤作用可持续更长时间。肾功能不全患者需调整剂量以避免蓄积毒性。
5. 个体差异
年龄、肝功能状态和合并用药可显著影响药代动力学参数。二氢嘧啶脱氢酶缺乏患者可能出现严重毒性反应。治疗期间需遵医嘱进行血药浓度监测，及时调整给药方案。
使用卡培他滨片期间应保持充足水分摄入，避免阳光直射预防光敏反应。注意观察手足综合征等不良反应，定期监测血常规和肝肾功能。治疗期间须严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或改变服药时间。出现严重不良反应应立即就医处理。
