避孕药主要通过抑制排卵、改变宫颈黏液性质、干扰子宫内膜环境等方式实现避孕效果。常见的避孕药主要有复方炔诺酮片、屈螺酮炔雌醇片、去氧孕烯炔雌醇片、炔雌醇环丙孕酮片、左炔诺孕酮片等。
避孕药中的雌激素和孕激素成分通过负反馈作用抑制下丘脑-垂体系统，减少促卵泡激素和促黄体生成素的分泌，从而阻止卵泡发育和排卵。复方炔诺酮片通过抑制卵巢功能使女性在服药期间处于无排卵状态，达到避孕目的。该机制对卵巢功能的抑制是可逆的，停药后生育能力可恢复。
孕激素成分能使宫颈黏液变得黏稠且量减少，形成物理屏障阻止精子穿透。屈螺酮炔雌醇片中的孕激素可显著改变宫颈黏液理化性质，使精子难以通过宫颈进入宫腔。这种变化在服药后短期内即可发生，是避孕药起效最快的作用途径之一。
避孕药中的激素成分可抑制子宫内膜增殖，使其变得薄而不适合受精卵着床。去氧孕烯炔雌醇片能使子宫内膜腺体萎缩、间质蜕膜化，即使发生受精，受精卵也难以在异常子宫内膜上着床发育。这种机制作为避孕的第三道防线发挥作用。
部分避孕药可改变输卵管蠕动速度和分泌功能，干扰精子与卵子的相遇及受精过程。炔雌醇环丙孕酮片可能通过调节输卵管平滑肌收缩节律，使精卵运输不同步而降低受精概率。该作用在紧急避孕时尤为明显。
左炔诺孕酮片等紧急避孕药主要通过延迟或抑制排卵发挥作用，在无保护性行为后72小时内服用可显著降低妊娠概率。其高剂量孕激素能快速改变激素水平，阻止优势卵泡破裂，但对已发生的受精或着床过程无效。
使用避孕药期间应定期进行妇科检查，监测血压和肝功能。长期服药者需注意补充维生素B族，避免吸烟以减少血栓风险。不同个体对药物反应存在差异，建议在医师指导下选择适合的避孕方案，出现异常阴道出血或严重头痛等症状应及时就医。同时建议配合避孕套使用以降低性传播疾病感染风险。
