琥珀酸舒马普坦片作用机制是高度选择性激动血管5-HT1D受体,使颅内动脉收缩,血液重新分布,使脑血流供应得以改善。血管活性物质5-HT学说是学者们提及最多的一个。那么,琥珀酸舒马普坦片用于无先兆偏头痛吗?
琥珀酸舒马普坦片用于成人有先兆或无先兆偏头痛的急性发作。
琥珀酸舒马普坦片根据国外文献报道:本品口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首过效应绝对生物利用度约为15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血药浓度分别为18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期Cmax无明显差异,发作期t1/2为2.5h,间歇期t1/2为2.0h。单剂量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈剂量依赖性,但是在大于100mg剂量后,AUC比预计值(以25mg剂量为基础)约少25%。食物对其生物利用度无明显影响,但可稍延长达峰时间约0.5h。本品的血浆蛋白结合率较低(14~21%)。表观分布容积为2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大约为2.5小时。口服14C标记物后测得,大部分(约60%)是以代谢物形式通过肾排泄,40%在粪中发现。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形药只有约3%。本品主要由单胺氧化酶-A(MAO-A)代谢,因此,该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学,降低吸收率。未见MAO—B抑制剂对本品药代动力学的影响。
琥珀酸舒马普坦片的药物过量是一项试验中,670例病人分别单剂服用140~300mg不等的舒马普坦片,而没有出现明显的不良反应。另一项试验中,174名志愿者分别单剂服用140~400mg不等的舒马普坦片,亦未发现严重的不良反应。如果病人一旦服用本品过量,应持续观察至少12小时以上或者直至症状消失。尚不明确血液透析或腹膜透析对舒马普坦血浆浓度的影响。
琥珀酸舒马普坦片与含麦角胺的药物一起使用可能加剧血管痉挛反应。从理论上讲,在24小时内同时使用含麦角胺的药物或麦子角胺类药(象双氢麦角胺或二氢麦角新碱)会使这种反应更甚,所以应该避免。
优质文章排行榜
最新资讯
胃癌手术患者六个月后饭量是多少
怀孕做糖耐的最佳时间是多久
孩子缺叶酸导致发育迟缓严重怎么回事、怎么办
肝血管瘤19mmx16mm严重吗
甘草百合陈皮泡水喝的功效有哪些
鸟不落泡酒的功效与作用有哪些
水银温度计腋下测量15分钟还准确吗
肝脏轻度弥漫性改变怎么治疗
相关药品
-
感冒清热颗粒
疏风散寒,解表清热。本品用于风寒感冒,头痛发热,恶寒身痛,鼻流清涕,咳嗽咽干。
神威药业集团有限公司
-
整肠生
用于细菌或真菌引起的急、慢性肠炎、腹泻。也可用于其他原因引起的胃肠道菌群失调的防治。
东北制药集团公司沈阳第一制药厂
-
归脾丸
益气健脾,养血安神。用于心脾两虚,气短心悸,失眠多梦,头昏头晕,肢倦乏力,食欲不振。
国药集团冯了性(佛山)药业有限公司
-
丙戊酸钠
本药为原发性大发作和失神小发作的首选药,对部分性发作(简单部分性和复杂部分性及部分性发作继发大发作)疗效不佳。对婴儿良性肌阵挛癫痫、婴儿痉挛有一定疗效,对肌阵挛性失神发作需加用乙琥胺或其他抗癫痫药才有效。对难治性癫痫可以试用。本药除用于抗癫痫外,还可用于治疗热性惊厥、运动障碍、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、带状疱疹引发的疼痛、肾上腺功能紊乱,以及预防酒精戒断综合征。
湖南迪诺制药有限公司
-
丙戊酸钠
本药为原发性大发作和失神小发作的首选药,对部分性发作(简单部分性和复杂部分性及部分性发作继发大发作)疗效不佳。对婴儿良性肌阵挛癫痫、婴儿痉挛有一定疗效,对肌阵挛性失神发作需加用乙琥胺或其他抗癫痫药才有效。对难治性癫痫可以试用。本药除用于抗癫痫外,还可用于治疗热性惊厥、运动障碍、舞蹈症、卟啉症、精神分裂症、带状疱疹引发的疼痛、肾上腺功能紊乱,以及预防酒精戒断综合征。
湖南省湘中制药有限公司
最新问答