甲泼尼龙片属合成的糖皮质激素。糖皮质激素扩散透过细胞膜,并与胞浆内特异的受体结合。那么,甲泼尼龙片的药代动力学会是如何呢?
甲泼尼龙片为白色片。
甲泼尼龙片根据不同疾病的治疗需要,美卓乐片剂的初始剂量可在每天4mg到48mg之间调整。某些患者则可能需要较高的初始剂量,如多发性硬化病(200mg天)、脑水肿(200~1000mg天)和器官移植(可达7mgkg天)。若经过一段时间的充分治疗后未见令人满意的临床效果,应停用美卓乐片剂而改用其它合适的治疗方法。若经长时期治疗需停药时,建议逐量递减而不是突然停药。隔日疗法:在隔日早晨一次性给予两天的皮质类固醇总量。
甲泼尼龙片的药代动力学会是:人体内小肠灌注实验证明,类固醇主要在小肠近端被吸收,远端吸收率约为近端的50%。甲泼尼龙在体内与白蛋白和皮质素转运蛋白形成弱的、可解离的结合。结合型甲泼尼龙约为40-90%。甲泼尼龙与可的松同样经肝脏代谢,主要代谢产物为20'-羟基甲泼尼龙和20'-羟基-6'-甲泼尼龙。这些代谢产物以葡萄糖醛酸盐、硫酸盐和非结合型化合物的形式随尿液排出。结合反应主要在肝脏进行,少量在肾脏进行。
甲泼尼龙片的不良反应会是:可能会观察到全身不良反应。尽管在很短期的治疗中极少发生,但仍应细心随访。这是类固醇疗法随访工作的一部分,并非仅限于某一特殊药品。糖皮质激素类药品如甲泼尼龙可导致的不良反应如下:体液及电解质紊乱常规和高剂量的氢化可的松和可的松可产生盐皮质激素作用,除非在高剂量下,合成类衍生物很少发生类似作用。限钠、补钾的饮食可能是必要的,所有类固醇类药物都增加钙的排泄。
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