蒙脱石散的主要成分蒙脱石呈层状结构，具有巨大的表面积（约110m2/g）及非均匀性电荷分布，因而具有很强的覆盖能力，较高的定位能力及较强的吸附能力。以蒙脱石为原料生产的药品具有以下药理作用。
（1）蒙脱石遇水后，通过颗粒间的渗透膨胀和层间水化，颗粒分散，叠层之间发生剥离，带负电的层面与端面相互作用，交联缔合形成水化凝胶。这些水化凝胶除有显著的粘附性，还能与消化道中的粘液结合，显著增强粘液的内聚力和粘弹性，牢固地覆盖于损伤的粘膜表面，在创面所带电荷很定的情况下，这种无理作用的强度和蒙脱石凝胶所带负电荷的数量呈正相关。有研究表明，蒙脱石在胃粘膜表明形成的保护层厚达93nm，并且能够持续6h以上。
（2）蒙脱石具有阳离子交换能力，在胃内可把某些有机阳离子（包括乙醇、胃蛋白酶、纤维蛋白片段、胆盐等）吸附到表面，最终将其固定至层间，形成蒙脱石~有机络合物，以减少这些有害的侵袭性物质对胃粘膜的直接伤害，并在质和量两个方面增加粘液屏障，起到防止胃酸、胃蛋白酶、胆盐及非甾体类消化药对消化道粘膜的侵蚀，帮助和加速上皮细胞的再生和修复，促进受损粘膜的愈合。
（3）蒙脱石可覆盖在整个消化道表面，通过静电作用及“卡房式”凝胶结构，可将带电性的致病菌（包括致病性大肠杆菌、霍乱弧菌、金黄色葡萄球菌、幽门螺旋杆菌（HP）、空肠弯曲菌等）、病毒（尤其轮状病毒）及它们产生的毒素吸附、固定，而后随肠蠕动排除体外，使其产生致病作用，并能抑制轮状病毒的复制和传播。
（4）蒙脱石能提高其和免疫球蛋白（1gA）的抗攻击能力和消化道的免疫功能。
（5）蒙脱石颗粒可激活凝血因子VII、VIII、XII，具有消化道局部止血作用。
（6）改善细胞正常的吸收与分泌功能，减少肠细胞的运动失调和水及电解质的流失。
（7）仅作用于消化道，不进入血液循环，不影响X射线检查，不改变正常的肠蠕动和大便颜色，对肝、肾、中枢神经及心血管等方面没有影响。
