依托度酸片的性状为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。作用机理可能是通过阻断环氧合酶的活性,从而抑制了前列腺素(PG)的合成。那么,依托度酸片的主要成份是怎样呢?
依托度酸片的主要成份是依托度酸,化学名为:(±)-1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-b]吲哚-1-乙酸。分子式:C17H21NO3。分子量:287.37。
依托度酸片用于缓解下列疾病的症状和体征,骨关节炎、类风湿关节炎、疼痛症状。
依托度酸片的药代动力学是据国外文献报导,口服给药吸收良好,没有明显的首过效应,全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时,血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合,游离部分少于1%。单剂给药200~600mg,在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介于14±4~37±9mg/ml范围内。其平均血浆清除率为47(±16)ml/h/kg,消除半衰期(t1/2)为7.3(±4.0)小时。依托度酸经肝脏代谢,16%的给药剂量经粪便排泄。通常不根据体重决定给药剂量,但在推荐剂量下个体间血药浓度的差异显著,尤其在有胃肠道病变或服用影响GI吸收、蛋白结合率、损害肝肾功能的药物者。
依托度酸片与甲氨喋呤之间无明显的药代动力学相互作用。
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