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醋酸甲羟孕酮片有什么药代动力学?

发布时间:2026-01-03 19:17 相关企业:Pfizer Italia S.r.l.

醋酸甲羟孕酮片的药代动力学主要包括吸收迅速、分布广泛、代谢缓慢、排泄以尿液为主、半衰期较长等特征。

醋酸甲羟孕酮片

醋酸甲羟孕酮片 生产厂家:Pfizer Italia S.r.l. 功能主治:可用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等。还可用于晚期乳腺癌、子宫内膜癌。 用法用量:给药途径:口服。本品须在有经验医生指导下服用。乳腺癌:推荐每日500-1500m...
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1、吸收迅速

醋酸甲羟孕酮片口服后经胃肠道吸收迅速,生物利用度较高。药物在空腹状态下吸收效果更佳,但食物可能延缓其吸收速度。血药浓度通常在服药后数小时内达到峰值,具体时间受个体差异及剂型影响。该药物在体内吸收过程符合一级动力学特征,吸收速率与剂量呈正相关。

2、分布广泛

药物吸收后与血浆蛋白结合率超过90%,主要与白蛋白和性激素结合球蛋白结合。其分布容积较大,可广泛分布于全身组织,在子宫内膜、乳腺等靶组织中浓度较高。药物能透过胎盘屏障并分泌入乳汁,故妊娠期及哺乳期女性须严格遵医嘱使用。

3、代谢缓慢

醋酸甲羟孕酮主要在肝脏通过羟基化反应代谢,由细胞色素P450酶系参与。其代谢产物包括多种单羟基和多羟基衍生物,部分代谢物仍具药理活性。代谢过程受肝功能状态影响明显,肝功能不全者可能需调整剂量。

4、排泄以尿液为主

药物及其代谢产物约60%通过肾脏随尿液排出,其余经胆汁从粪便排泄。尿液中可检测到原型药物和葡萄糖醛酸结合物,肾功能受损可能影响清除率。排泄过程持续时间较长,单次给药后数日内仍可在尿液中检出代谢产物。

5、半衰期较长

醋酸甲羟孕酮消除半衰期约为12-24小时,但存在个体差异。连续给药后可能因蓄积作用延长半衰期,稳态血药浓度通常在3-5天内达到。老年患者及肝肾功能异常者的半衰期可能进一步延长,需加强用药监测。

使用醋酸甲羟孕酮片期间应保持规律作息,避免高脂饮食影响药物吸收。用药期间建议定期监测肝功能及子宫内膜变化,出现异常阴道出血应及时就医。注意药物可能引起水钠潴留,需控制钠盐摄入并观察体重变化。长期用药者应遵医嘱补充钙剂和维生素D预防骨质疏松,避免与肝酶诱导剂或抑制剂联用。

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