拜复乐为暗红色薄膜衣片。主要成份为莫西沙星。化学名称:1-环丙基-7-{(S,S)-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1,4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐。那么,服用拜复乐会出现低血压吗?
拜复乐的耐药率很低(10[sup]-7[/sup]-10[sup]-10[/sup])。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其他喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是,一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。拜复乐口服后可以很快被几乎完全吸收。拜复乐的绝对生物利用度总计约91%。拜复乐在50~1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。拜复乐的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。
拜复乐庞大的7位的重氮杂环取代基能阻止活性流出,拜复乐的活性流出为氟喹诺酮耐药机制。拜复乐的体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。拜复乐口服0.4g后0.5~4小时达到峰值3.1mg/l。拜复乐每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/l和0.6mg/l。拜复乐给予同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。拜复乐吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果,该影响与临床无关,拜复乐给药不受进食影响。
拜复乐在接受口服或静注贯序治疗亚组患者中,下述不良反应发生频率较高:常见:谷氨酰氨转肽酶增高少见:室性心动过速,低血压,水肿,抗生素所致结肠炎(极少病例伴有致命并发症),各种临床表现的癫痫发作(包括癫痫大发作),幻觉,肾脏损伤和肾衰(脱水所致,尤其已患肾病老年患者)。
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