非布司他片的主要成份为非布佐司他,非布司他片适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。那么,使用过量非布司他片会怎样呢?
非布司他片平均表观稳态分布容积(Vss/F)大约是50L(CV约40%)。非布司他片的血浆蛋白结合率约99.2%(主要和血清白蛋白结合),40mg和80mg剂量的血浆蛋白结合率不变。非布司他片被广泛代谢,非布司他片通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶(UGT)结合,非布司他片通过细胞色素P450(CYP)系统、非P450酶系统进行氧化。
非布司他片在尿液与粪便检测结果显示,非布司他片体内主要代谢产物有:非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物(约剂量的35%)和氧化代谢产物67M-1(约剂量的10%)、67M-2(约剂量的11%)和67M-4(约剂量的14%),其中67M-4是由67M-1代谢的二次代谢产物。非布司他片在每种酶的代谢中作用的大小均不明确。异丁基侧链氧化生成了4种具有药理学活性的羟基代谢产物,但其在血浆中的浓度比非布司他要低的多。
非布司他片的药物过量:对健康受试者给药本品剂量达到每天300mg,持续7天,无剂量限制性毒性。没有药物过量的病例报道。药物过量患者应进行对症和支持疗法。
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