替吉奥片为白色片。替吉奥片用于治疗不能切除的局部晚期或转移性胃癌。那么,替吉奥片的不良反应有哪些呢?
替吉奥片的体外试验显示,处方中各成份及5-FU的人血清蛋白结合率分别为:替加氟49-50%、吉美嘧啶32-33%、奥替拉西钾7-10%、5-FU17-20%。替吉奥片的体外试验显示,参与由替加氟转变为5-FU的酶主要是人肝微粒体细胞色素P450中的CYP2A6。
替吉奥片给药后72小时内尿中各成份的累积排泄率分别为:吉美嘧啶52.8%、替加氟7.8%、奥替拉西钾2.2%、代谢物氰尿酸11.4%、5-FU7.4%。替吉奥片口服25-200mg/人后,替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾和5-FU的AUC值和Cmax呈剂量依赖性上升。替吉奥片一日2次,连续28天口服本品32~40mg/m[sup]2[/sup],分别于第1、7、14、28天测定血药浓度,替吉奥片的结果显示血药浓度迅速达稳态。替吉奥片连续给药后内源性尿嘧啶迅速减少,表明吉美嘧啶对DPD的可逆性抑制作用增强。
替吉奥片对吉田氏肉瘤、AH-130腹水型肝癌、佐藤氏肺癌(大鼠)、S-180肉瘤、Lewis肺癌、Colon26(小鼠)等各种皮下移植肿瘤,替吉奥片以及对人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾脏癌皮下移植肿瘤(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。替吉奥片对Lewis肺癌肺转移模型及L5178Y肝转移模型(小鼠)具有延长存活期的作用,替吉奥片对人胃癌、大肠癌细胞移植模型(裸鼠)具有抑制肿瘤增殖的作用。替吉奥片的不良反应是:
1、单独给药在单独给药的临床试验中(曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外),可进行副作用评价的病例共578例,副作用发生率87.2%(504例)。曾治疗过(紫杉烷类抗肿瘤药)的乳腺癌患者(包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌(不包括前期治疗的乳腺癌))、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%,比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中,重度副作用的发生率较高,尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。
2、联合用药:对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中,连续口服本品21天,第8天给予顺铂60mg/m2,可进行副作用评价的病例共55例,全部病例均发现副作用。
国内临床试验结果显示:与本品有关的不良反应发生率为83.78%,其中主要为血液系统68.47%(白细胞减少的发生率为45.05%,血小板减少的发生率为20.72%,多为I、II度下降),消化系统46.85%(恶心、呕吐39.64%、腹泻7.21%),其他14.41%。本品的血液系统不良反应与替加氟相当,但其消化道反应明显好于替加氟。本品相关不良事件的发生率为2.70%,主要表现为轻度的胃肠道出血、红细胞降低,发生率低于替加氟(3.48%)。
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