阿达帕林是一种维甲酸类化合物。在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。适用于粉刺、痤疮等的治疗。维甲酸,又名维A酸,是维生素A的一种衍生物,原用于皮肤科疾病如痤疮、角化性疾病等的治疗。那么,阿达帕林凝胶的作用有哪些呢?
经过大量的实验和流行病学调查资料发现维生素A及衍生物是人类癌肿的一种天然抑制物,其抗肿瘤作用倍受关注。目前已合成上万种的维甲酸类化合物,以寻求高效低毒的药物[1,2]。
维甲酸类化合物按其结构和发展顺序可分为三代。第一代是以全反式维甲酸为代表的主要改变极性基团及侧链部分的维甲酸衍生物;第二代是改脂肪环为芳香环的芳香维甲酸,如阿维A酯;第三代是改变多烯侧链的芳维甲酸。四氢?四甲基萘丙烯苯甲酸乙酯(TTNPB酸乙酯),又名RO13-6298,及其代谢物TTNPB同属于第三代维甲酸,是芳维甲酸类药物最有效的类似物之一。
阿达帕林凝胶的作用:在体内与体外炎症模型中被证明具有抗炎特性。阿达帕林的化学结构稳定。在空气和光照下不易分解。作用机理方面:阿达帕林同维甲酸一样与特异的维甲酸核受体结合。与维甲酸不同的是阿达帕林不与和蛋白结合的细胞质受体相结合。
阿达帕林优于维甲酸。它可抑制人类多核白细胞的化学趋化反应。并可通过抑制花生四烯酸经脂氧化反虚转化为炎症介质媒介物来抑制多形核门细咆的代谢。这说明阿达帕林应用山细胞反应介导的炎性反应。人体临床试验研究表明阿达帕林可缓解痤疮的炎性白反应。
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