必利劲为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。必利劲的主要成份为盐酸达泊西汀。那么,必利劲用于同时服用伊曲康唑患者好吗?
必利劲的代谢产物主要以轭合物形势由尿液清除。必利劲在尿中未检测到原形活性物质。必利劲能够快速清除,证据就是给药后24小时血药浓度底(不到峰浓度的5%)。必利劲在体外,必利劲99%以上的必利劲可与人血清蛋白相结合。必利劲的活性代谢产物去甲基达泊西汀的蛋白结合率为98.5%。
必利劲可快速分布,平均稳态分布容积为162L。必利劲在人体经静脉注射给药后,所估计的必利劲的平均早、中、终末期半衰期分别为0.10、2.19和19.3小时。必利劲每日服用达泊西汀药物蓄积很小。必利劲口服给药的终末半衰期大约为19小时。去甲基达泊西汀的半衰期和达泊西汀相似。
必利劲治疗早泄的作用机制可能与其抑制神经元对5-羟色胺的再吸收,从而影响神经递质作用于细胞突触前后受体的电位差有关。必利劲对人类的射精主要由交感神经系统介导。必利劲对射精的反射通路来源于脊髓反射中心,该通路由脑干介导,而该反射中心最初会受到许多脑核(内侧视前核和下脑室旁核)的影响。
必利劲禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素P4503A4抑制剂的患者。
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