吃小金丸时需要避免与温热性药物同服，孕妇禁用，过敏体质者慎用，肝肾功能不全者应在医生指导下使用，服药期间忌食辛辣刺激性食物。
1、药物配伍禁忌
小金丸含有麝香等成分，具有活血化瘀功效，应避免与温热性质的药物如附子理中丸同时服用。两种药性相冲可能影响疗效或导致不良反应。使用其他中成药前需咨询中医师，西药联用需间隔两小时以上。正在服用抗凝药物的患者更须严格遵医嘱。
2、特殊人群禁忌
孕妇绝对禁止服用小金丸，其中活血成分可能引起子宫收缩。哺乳期妇女如需使用应暂停母乳喂养。儿童生长发育期脏腑娇嫩，须在儿科中医师指导下减量使用。年老体弱者服药后出现心慌气短等不适需立即停用。
3、过敏风险提示
对动物蛋白过敏者可能对小金丸中的麝香、地龙等成分产生过敏反应。首次服用建议先试用半量，观察是否出现皮肤瘙痒、红肿或呼吸困难等症状。既往有药物过敏史者应向医生详细说明过敏情况，必要时进行贴敷试验。
4、肝肾功能注意
小金丸需经肝脏代谢、肾脏排泄，慢性肝炎患者服用可能加重转氨酶升高。肾功能不全者易造成药物蓄积，建议服药期间每月监测肝肾功能指标。出现尿量减少或眼睑浮肿应立即停药就医。
5、饮食生活禁忌
服药期间应保持饮食清淡，避免辣椒、酒类等辛辣刺激物影响药效。注意保暖防寒，剧烈运动可能导致药效过猛引发不适。建议固定服药时间，用药后静卧休息半小时以利于药物吸收。
服用小金丸期间应保持规律作息，保证充足睡眠有助于药物发挥疗效。可适当食用山楂、木耳等具有活血功效的食材辅助治疗，但需与服药间隔两小时以上。若需长期用药，建议每三个月进行中医体质辨证调整用药方案。出现月经量异常增多或持续头痛等不适症状时，应及时复诊调整用药。
