硝酸甘油片主要用于缓解心绞痛和预防心绞痛发作，还可用于治疗充血性心力衰竭以及急性心肌梗死。主要有改善心肌供血、扩张冠状动脉、降低心脏负荷、减少心肌耗氧、缓解血管痉挛等作用。
一、改善心肌供血
硝酸甘油片通过释放一氧化氮直接作用于血管平滑肌，扩张外周静脉血管，减少回心血量，从而降低心脏前负荷，改善心肌缺血状态。对于冠状动脉痉挛或动脉粥样硬化导致的急性心绞痛发作，舌下含服可快速起效。
二、扩张冠状动脉
该药物选择性扩张冠状动脉的输送血管与侧支循环，增加冠脉血流灌注，尤其对狭窄部位的血管具有显著舒张作用。与肾上腺素受体阻滞剂联用时可增强抗心绞痛效果。
三、降低心脏负荷
硝酸甘油片通过扩张外周静脉血管，减少静脉回流，降低心室壁张力；同时扩张小动脉减轻后负荷，双重作用减少心肌需氧量。这一机制使其适用于慢性心力衰竭患者的症状缓解。
四、减少心肌耗氧
药物通过舒张容量血管，使左心室舒张末期压力下降，心肌收缩时耗费的能量减少。对于体力活动诱发的心绞痛，预防性使用可显著延长运动耐受时间。
五、缓解血管痉挛
硝酸甘油片对冠状动脉痉挛导致的变异性心绞痛有明确疗效，能快速解除血管平滑肌痉挛。对于硝酸酯类药物敏感的患者，舌下含服后3分钟内即可缓解胸痛症状。
使用硝酸甘油片需注意避免与磷酸二酯酶抑制剂联用，服药期间禁止饮酒。患者应随身携带药品，胸痛发作时立即舌下含服，若5分钟内无效需重复给药，连续3次未缓解须紧急就医。长期使用者可能产生耐药性，建议采用偏心给药法。日常应避免突然体位变化，服药后宜静坐15分钟以防直立性低血压。心绞痛患者需同时控制高血压、高血脂等基础疾病，保持低盐低脂饮食，戒烟限酒并适度有氧运动。
