双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊
双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊(戴芬)属于处方药,由TemmlerWerkeGmbH研制并生产,其对于急性关节炎症和痛风发作、慢性关节炎症、类风湿性关节炎,强直性脊柱关节炎和脊柱的其他炎性风湿性疾病、与关节和脊柱的退行性疾病有关的疼痛、软组织风湿病、创伤或手术后的肿痛或炎症,治疗痛经和由整形、牙科手术或其他外科小手术引起的术后痛和炎症。有良好的效果。那么双氯芬酸钠双释放肠溶胶囊的药理毒理是什么内容呢?
【药理毒理】
1.药理学:体内和体外试验均证明,双氯芬酸钠能够抑制环氧化酶的活性,从而抑制前列腺素的合成,并能够影响其释放,因此具有解热镇痛的作用。双氯芬酸钠可以抑制血小板的聚集,可延长凝血酶原时间。双氯芬酸钠有两种代谢产物也具有生物活性,但活性远低于双氯芬酸钠,其中一种为4-羟双氯芬酸钠,其抗炎活性为双氯芬酸钠的3%,相当于阿司匹林的6倍。
2.毒理学:在小鼠中静脉给药的LD50为:雄性116mg/kg,雌性137mg/kg;在大鼠中静脉给药的LD50为:雄性127mg/kg,雌性117mg/kg,在狗中口服给药和静脉给药的LD50无显著差异,为42mg/kg。与吲哚美辛等其他非甾体抗炎药类似,随着给药时间的延长,其毒性反应增加,可以引起胃肠道黏膜损伤,并可导致溃疡及出血。大剂量应用在大鼠中可见肾功能损伤,其机理尚不明确。猴子对该药的毒理学反应明显低于大鼠。生殖毒性研究发现该药可导致死胎及早产,尚无致畸、致癌、致突变的证据。
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