卡泊三醇搽剂的主要成份为卡泊三醇。化学名称为:9,10-开环胆甾-24-环丙基-5,7,10(19),22-四烯-1,3,24三醇水合物。那么,卡泊三醇搽剂对皮肤的影响有什么呢?
卡泊三醇搽剂为无色的微带粘性的澄明液体。卡泊三醇搽剂用于常性银屑病牛皮癣。卡泊三醇搽剂的动物药代动力学研究表明口服给药经肝脏代谢,卡泊三醇搽剂的半衰期很短。卡泊三醇搽剂在人肝脏勾浆体外实验显示人的代谢途径与鼠,豚鼠,兔相似,卡泊三醇搽剂主要代谢物无药理活性。卡泊三醇搽剂经皮肤吸收为给药剂量的1%-5%。
卡泊三醇搽剂是维生素D衍生物卡泊三醇的外用配方,卡泊三醇搽剂可以抑制皮肤细胞(角朊细胞)增生和诱导其分化,卡泊三醇搽剂可以使银屑病皮损的增生和分化异常得以纠正。卡泊三醇搽剂对钙代谢的影响大约为激素活化型维生素D3的1/100。卡泊三醇搽剂对小鼠进行的致皮肤癌研究表明没有皮肤癌的风险。
卡泊三醇搽剂在一项白化裸鼠的研究中,卡泊三醇搽剂重复暴露在UV照射和局部使用卡泊三醇40周,卡泊三醇搽剂的药物剂量水平分别为9,30和90μg/m2/天(分别相当于对60kg的成人最大推荐日剂量的0.25,0.84,2.5倍),观察到减少UV照射皮肤,出现皮肤癌降低的现象(仅在雄性鼠中有统计学意义),卡泊三醇搽剂可能会升高UV照射诱导皮肤癌的作用。这些发现与临床相关性尚不明确。
卡泊三醇搽剂对皮肤和皮下组织紊乱:非常常见(>1/10),烧灼感,刺痛;常见(>1/100和<1/100),瘙痒症,皮肤刺激,皮肤干燥,红斑,皮疹;不常见(>1/1000和<1/100),接触性皮炎,湿疹,银屑病恶化;非常罕见(<1/10000,包括孤立事件),皮肤色素沉着,皮肤色素减退,光敏反应,荨麻疹,面部水肿,眼周水肿,血管性水肿。
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