头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊中头孢羟氨苄为第一代头孢菌素,对产青霉素酶和不产青霉素酶的黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎球菌、A组溶血性链球菌等大部菌株具良好抗菌作用。那么,头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊的药代动力学是有哪些呢?
头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊为复方制剂,其组份为每粒含头孢氨苄0.125g,甲氧苄啶0.025g。
头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊的药代动力学是吸收好,空腹口服0.5g后16mg/L的血药浓度(Cmax)于给药后1.5小时到达。半衰期(t1/2)为吸收良好,空腹口服0.5g后16mg/L的血药峰浓度(Cmax)于给药后1.5小时到达。给药后12小时尚可测得微量,血消除半衰期(t1/2B)为1.27--1.5小时,食物对血药峰浓度和t1/2B均无明显影响。蛋白结合率20%。本品体内分布广泛,口服1.0g后--1.5小时,痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg);骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%,31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。本品可进入胎盘,也可进入乳汁。24小时累积排出给药量的86%。本品能为血液透析清除本品在脑膜无炎症时脑脊液为血药浓度的30%--50%,炎症时可达50%--100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。本品表现分布容积为1.3--1.8L/kg,蛋白结合率为30%--46%,血清除半衰期(t1/2B)为8--10小时,无尿时可达20--50小时。TMP主要自肾小球滤过,肾小管分泌排出,24小时约可排出给药量50%--60%,其中80%--90%以药物原形排出,其余部分以代谢物形式排出。
头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊的禁忌是:
1.对头孢菌素或青霉素过敏者禁用。
2.对甲氧苄啶过敏者禁用。
3.新生儿、早产儿禁用。
4.严重肝肾疾病患者禁用。
5.血液病患者禁用。
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