白头翁具有清热解毒、凉血止痢的功效，主要用于热毒血痢、阴痒带下等病症。白头翁的功效主要有清热解毒、凉血止痢、杀虫止痒、抗菌消炎、抗肿瘤等。
1、清热解毒
白头翁性寒味苦，归胃经和大肠经，能有效清除体内热毒。对于热毒炽盛导致的口舌生疮、咽喉肿痛等症状具有缓解作用。其含有的白头翁素等活性成分可通过抑制炎症因子释放发挥解毒功效。临床常用白头翁配伍黄连、黄柏治疗热毒痢疾。
2、凉血止痢
该药材对湿热蕴结大肠引起的赤白下痢效果显著。其鞣质成分能收敛肠黏膜，减少炎性渗出，改善里急后重、脓血便等症状。传统方剂白头翁汤即以本品为主药，配合秦皮、黄柏等治疗细菌性痢疾。
3、杀虫止痒
外用可治疗滴虫性阴道炎所致的阴部瘙痒。所含白头翁皂苷能破坏阴道毛滴虫细胞膜结构，配伍苦参、蛇床子煎汤熏洗时可增强疗效。需注意孕妇慎用外洗方，避免黏膜刺激。
4、抗菌消炎
现代研究证实其提取物对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌等致病菌有抑制作用。通过干扰细菌蛋白质合成抑制病原体繁殖，对急性肠炎、盆腔炎等感染性疾病具有辅助治疗价值。
5、抗肿瘤
实验研究表明白头翁皂苷可诱导肿瘤细胞凋亡，抑制癌细胞增殖。其机制与调控Bcl-2蛋白家族表达相关，目前主要用于结直肠癌的辅助治疗，需在肿瘤科医师指导下配合放化疗使用。
使用白头翁时应注意脾胃虚寒者慎服，避免与寒凉食物同食。入汤剂常用剂量为9-15克，鲜品可加倍。外用时宜配伍其他药物减毒增效。出现恶心呕吐等不良反应应立即停用。建议在中医师辨证指导下合理用药，不可自行加大剂量长期服用。日常可配合清淡饮食，避免辛辣刺激食物影响药效。
