亚叶酸钙片主要用于防治叶酸缺乏导致的巨幼细胞性贫血，以及在化疗中作为甲氨蝶呤的解毒剂。其作用机制主要有促进红细胞生成、抵消甲氨蝶呤毒性、辅助治疗结肠癌、预防叶酸缺乏症、参与核酸合成等。
1、促进红细胞生成
亚叶酸钙作为叶酸的活性形式，可直接参与血红蛋白合成过程。当机体缺乏叶酸时，骨髓造血功能会受到抑制，导致巨幼细胞性贫血。亚叶酸钙能绕过叶酸代谢障碍环节，快速纠正造血异常。临床常用亚叶酸钙片与维生素B12联合治疗此类贫血。
2、抵消甲氨蝶呤毒性
在肿瘤化疗中，大剂量甲氨蝶呤会抑制二氢叶酸还原酶，导致正常细胞受损。亚叶酸钙可作为救援剂，通过提供还原型叶酸，减轻甲氨蝶呤对口腔黏膜、胃肠道的毒副作用。使用时机需严格遵循血药浓度监测结果。
3、辅助治疗结肠癌
亚叶酸钙与5-氟尿嘧啶联用可增强抗肿瘤效果。其原理是亚叶酸钙能稳定5-氟尿嘧啶与胸苷酸合成酶的结合，提高药物敏感性。该方案常用于转移性结肠癌的姑息治疗，需配合规范的化疗周期使用。
4、预防叶酸缺乏症
对于吸收障碍综合征、妊娠期等叶酸需求增加的人群，亚叶酸钙能快速补充活性叶酸。相较于普通叶酸制剂，其生物利用度更高，特别适用于存在叶酸代谢基因突变或长期使用抗癫痫药物的患者。
5、参与核酸合成
作为一碳单位载体，亚叶酸钙参与嘌呤和胸腺嘧啶的合成过程。这种作用对细胞快速增殖的组织尤为重要，如骨髓、消化道黏膜等。当DNA合成受阻时及时补充亚叶酸钙，有助于维持细胞正常分裂。
使用亚叶酸钙片期间应定期监测血常规和肝功能，避免与苯妥英钠等影响叶酸代谢的药物同服。日常饮食可适当增加动物肝脏、深绿色蔬菜等富含叶酸的食物，但食物补充不能替代药物治疗。具体用药方案需严格遵循医嘱，不可自行调整剂量或疗程。
