金砂五淋丸具有清热利湿、通淋排石的功效，主要用于治疗湿热下注所致的淋证、小便不利、尿路结石等疾病。其作用机制主要有促进排尿、缓解尿路炎症、抑制结石形成、改善尿路微循环、调节尿液酸碱度五方面。
金砂五淋丸中的车前子、瞿麦等成分可刺激肾小球滤过率，增加尿量排泄，有助于冲刷尿路，减少细菌滞留。对急性膀胱炎或前列腺炎引起的排尿困难、尿频尿急有一定缓解作用。
连翘、蒲公英等中药具有抗炎作用，能抑制尿路黏膜的炎症反应，降低白细胞浸润，减轻尿痛、尿道灼热感等症状。适用于慢性尿道炎或合并感染的尿路结石患者。
海金沙、金钱草可调节尿液中钙、草酸等结晶物质的溶解度，减少晶体聚集，延缓结石增大。对于直径小于6毫米的肾结石或输尿管结石，可能帮助阻止病情进展。
丹参等活血成分能扩张尿路毛细血管，增加局部血流量，促进组织修复。对于结石摩擦或炎症导致的尿路黏膜损伤，可加速愈合过程。
药物中的碱性成分可中和酸性尿液，减少尿酸结晶析出概率，对预防尿酸结石复发有一定辅助效果。但需配合饮食调整才能发挥持续作用。
服用金砂五淋丸期间需每日饮水2000毫升以上，避免辛辣刺激食物，定期复查尿液分析及超声。若出现血尿加重、持续性腰腹疼痛或发热，应及时停药并就医。结石直径超过8毫米或存在尿路梗阻时，药物疗效有限，需结合体外冲击波碎石等专业治疗。
