阿托品的药理作用主要是竞争性拮抗M胆碱受体，从而解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、加快心率及解除血管痉挛。
1、解除痉挛
阿托品能够松弛多种内脏平滑肌，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用显著。当胃肠道或泌尿道发生剧烈绞痛时，该药物可迅速缓解疼痛感。其机制在于阻断乙酰胆碱与平滑肌细胞上的M受体结合，降低肌肉张力。临床上常用于治疗胃肠绞痛、膀胱刺激症状等引起的不适，但青光眼患者及前列腺肥大导致排尿困难者须谨慎使用，以免加重病情或引发急性发作。
2、抑制分泌
该药物对汗腺、唾液腺、呼吸道腺体及胃腺的分泌具有强大的抑制作用。小剂量即可引起口干和皮肤干燥，大剂量则能显著减少胃酸分泌。这一特性使其在麻醉前给药中广泛应用，目的是防止分泌物阻塞呼吸道或吸入性肺炎的发生。同时也可用于消化性溃疡的辅助治疗，通过减少胃酸分泌来减轻对胃黏膜的刺激，但需注意长期大量使用可能导致体温升高或便秘。
3、眼部效应
阿托品滴眼后可阻断虹膜括约肌和睫状肌的M受体，导致瞳孔散大和睫状肌麻痹。瞳孔散大会使畏光症状出现，并可能诱发闭角型青光眼急性发作，因此青光眼患者绝对禁用。睫状肌麻痹则使眼睛失去调节能力，视近物模糊，这一作用常用于儿童验光配镜，以消除调节痉挛对屈光度测定的干扰，确保验光结果准确无误，用药后需避免强光直射并佩戴墨镜保护。
4、心脏作用
在治疗剂量下，阿托品可阻断迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快，房室传导加速。这一作用对于治疗迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓或房室传导阻滞至关重要。它能有效提升心率，改善心脏泵血功能，防止因心率过慢导致的脑供血不足或晕厥。然而，若剂量过大，反而可能因体温升高或直接作用导致心率过快，增加心肌耗氧量，故冠心病患者需在医生严密监控下使用。
5、血管与中枢
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，改善微循环，这一作用与其抗M受体效应关系不大，可能与直接扩张血管有关，常用于感染中毒性休克的抢救。此外，较大剂量的阿托品能透过血脑屏障，兴奋延髓和大脑，表现为烦躁不安、多言甚至谵妄；中毒剂量则可导致幻觉、定向力丧失及昏迷。临床应用中需严格掌握剂量，防止中枢神经系统毒性反应，一旦出现中毒症状应立即停药并采取相应解救措施。
使用阿托品期间应保持环境安静，避免强光刺激，外出时建议佩戴遮光眼镜以防畏光不适。饮食宜清淡易消化，多摄入富含膳食纤维的蔬菜水果以促进肠道蠕动，预防药物引起的便秘。由于该药会抑制汗液分泌，高温环境下需注意防暑降温，适当补充水分以防体温过高。家长需妥善保管药品，避免儿童误服，若出现口干严重、皮肤潮红、心率异常加快或神志改变等不良反应，应立即停止使用并及时前往医院就诊，切勿自行调整剂量或延长用药时间。
