氟伐他汀钠缓释片为类白色片剂。用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常(FredricksonⅡa及Ⅱb型)的患者。那么,氟伐他汀钠缓释片和氟康唑合用会怎样呢?
氟伐他汀钠缓释片空腹服用后,在3小时内达到峰值血药浓度,在食用低脂肪餐后服用本品,在2.5小时内达到峰值血药浓度。相对空腹服用速释胶囊,氟伐他汀钠缓释片的生物利用度为29%。食用高脂肪食物服用本品吸收延迟,生物利用度增长50%。
氟伐他汀钠缓释片在体内开始被吸收后,氟伐他汀的浓度增长迅速。食用高脂肪食物后服用本品的血药浓度峰值明显低于服用氟伐他汀钠胶囊一日一次或两次后所达到的血药浓度峰值。服用本品后药代动力学的总体差异性很大,Cmax和AUC的CV%为42%~64%,尤其在食用高脂肪食物后服用本品,差异性更明显,CV%为63%~89%。
氟伐他汀钠缓释片和氟康唑合用,在预先服用氟康唑(CYP2C9抑制剂)的健康志愿者中使用氟伐他汀后,可导致氟伐他汀的暴露量和血药浓度峰值分别升高了约84%和44%。尽管尚未发现服用氟伐他汀后在临床上的安全性发生改变,二者联合应用时亦需慎重。
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