活血应痛丸的主要成分有当归、川芎、赤芍、红花、丹参、三七、桃仁、乳香、没药、延胡索、牛膝、桂枝、甘草等中药材。这些成分共同发挥活血化瘀、通络止痛的功效，常用于治疗气滞血瘀所致的疼痛症状。
当归为伞形科植物当归的干燥根，具有补血活血、调经止痛的功效。当归中的阿魏酸等成分能改善微循环，抑制血小板聚集，对瘀血阻滞引起的痛经、跌打损伤等有缓解作用。临床常用于血虚萎黄、月经不调等症状，忌用于湿盛中满及便溏者。
川芎为伞形科植物川芎的干燥根茎，有活血行气、祛风止痛作用。其有效成分川芎嗪可扩张血管，增加冠脉血流量，常用于治疗胸痹心痛、风湿痹痛。使用时需注意出血倾向者慎用，孕妇禁用。
赤芍为毛茛科植物芍药的干燥根，能清热凉血、散瘀止痛。含芍药苷等成分可抗血小板聚集，改善血液流变学指标，适用于热入营血、痈肿疮毒等症。脾胃虚寒者慎用，不宜与藜芦同用。
红花为菊科植物红花的干燥花，具有活血通经、散瘀止痛功效。所含红花黄色素能抑制血栓形成，降低血管阻力，常用于治疗跌打损伤、瘀滞经闭。孕妇及月经过多者禁用，部分患者可能出现过敏反应。
丹参为唇形科植物丹参的干燥根及根茎，可祛瘀止痛、活血调经。丹参酮类成分具有抗心肌缺血、改善微循环作用，适用于胸痹心痛、癥瘕积聚等病症。出血性疾病患者慎用，服药期间忌食辛辣刺激性食物。
使用活血应痛丸时需在中医师辨证指导下服用，避免与抗凝药物联用。服药期间应保持规律作息，避免剧烈运动和外伤，观察有无牙龈出血、皮肤瘀斑等不良反应。孕妇、经期女性及有出血倾向者禁用，肝肾功能不全者慎用，出现严重不适需立即停药就医。
