天南星具有燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿等功效，主要用于治疗痰湿咳嗽、中风痰壅、痈肿疮毒等病症。天南星的主要作用有燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿、解毒散结、止痛等。
1、燥湿化痰
天南星味苦性温，归肺经，能燥湿化痰，适用于痰湿壅滞引起的咳嗽痰多、胸闷气促等症状。其有效成分可稀释痰液并促进排出，常与半夏、陈皮配伍使用。需注意阴虚燥咳者禁用，生品毒性较强须炮制后入药。
2、祛风止痉
天南星能祛经络风痰，对中风痰壅、口眼歪斜、半身不遂等症有缓解作用。其生物碱成分可抑制中枢神经异常兴奋，常与白附子、全蝎同用治疗惊风抽搐。外用时可研末调敷患处，但皮肤破损处禁用。
3、散结消肿
天南星具有散结消痈功效，可用于瘰疬痰核、痈疽肿毒等病症。其提取物能抑制炎症介质释放，常与浙贝母、夏枯草配伍内服，或配伍大黄、黄柏外敷。孕妇及体虚者慎用，外敷时可能出现皮肤刺激反应。
4、解毒散结
天南星对蛇虫咬伤、疔疮肿毒有解毒作用，可配伍雄黄、麝香等药物外用。其所含皂苷类成分能中和毒素，缓解局部红肿热痛。使用时应避免接触黏膜，出现过敏需立即停用并用清水冲洗。
5、止痛
天南星能通络止痛，适用于风湿痹痛、跌打损伤等引起的疼痛。其镇痛成分可通过抑制前列腺素合成发挥作用，常与川乌、草乌配伍制成膏药外贴。但皮肤敏感者可能出现接触性皮炎，需先小面积试用。
使用天南星需严格遵循医嘱，生品毒性较大须炮制后使用，阴虚内热者禁用。内服剂量过大可能引起舌喉灼痛、水肿等中毒反应，需立即就医。日常储存应置于阴凉干燥处，避免儿童误食。配伍用药时需注意十八反禁忌，不宜与川乌、草乌等药物同用。
