醋氯芬酸分散片其作用机理可能主要是通过抑制环加氧酶活性,从而使前列腺素合成减少。那么,醋氯芬酸分散片的药代动力学是怎样呢?
醋氯芬酸分散片的药代动力学是:
1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度几乎达100%。血药浓度达峰时间为用药后1.25至3小时。与食物同服达峰时间延长,但吸收不受食物影响。
2.分布:醋氯芬酸蛋白结合率高(>99.7%)。醋氯芬酸透进滑膜液,其浓度达血浆药物浓度的60%。分布容积近30L。
3.排泄:平均血浆消除半衰期为4~4.3小时,清除率约为5L/h。近2/3药物主要以结合形式的羟基化代谢物通过尿排泄,原型药物仅占药物剂量的1%。醋氯芬酸很可能通过CYP2C9代谢为4-OH醋氯芬酸,其临床活性极微,在许多代谢物中,已检测到双氯芬酸和4-OH双氯芬酸。
4.在病人中的特征:未检测到在老年人中醋氯芬酸药代动力学特征的改变。肝功能下降患者单剂量口服醋氯芬酸后,可检测到醋氯芬酸清除率减慢。每天一次,每次100mg,重复服药,轻到中度肝硬化患者药代动力学参数与正常人之间没有区别。
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