辛伐他汀片的药代动力学主要包括吸收迅速、肝脏首过效应显著、血浆蛋白结合率高、经CYP3A4代谢、半衰期较短等特点。建议严格遵医嘱使用该药物。
1、吸收迅速
辛伐他汀片口服后可在胃肠道快速吸收，生物利用度受食物影响较小。服药后约1至2小时达到血药浓度峰值，但个体差异可能导致吸收速率波动。该药物脂溶性较强，有助于穿透细胞膜进入血液循环。
2、肝脏首过效应
药物通过门静脉进入肝脏时，约60%至80%被肝细胞摄取代谢，形成活性代谢产物β-羟基酸衍生物。这种首过效应使得全身循环中的原型药物浓度显著降低，也是其降脂作用主要发生在肝脏的原因。
3、蛋白结合率高
辛伐他汀与血浆蛋白结合率超过95%，主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。这种高结合率会影响药物分布容积，使其主要分布在血液中而非组织中，同时可能与其他高蛋白结合率药物发生相互作用。
4、CYP3A4代谢
肝脏中细胞色素P450 3A4酶是辛伐他汀的主要代谢酶，将其转化为多种代谢产物。该代谢途径易受CYP3A4抑制剂或诱导剂影响，如与红霉素合用可能升高血药浓度，与利福平合用则可能降低药效。
5、半衰期特征
辛伐他汀原型药物的血浆半衰期约为3小时，但其活性代谢产物的抑制作用可持续更长时间。这种药效学特征使得每日一次给药即可维持稳定的降胆固醇效果，但肾功能不全者可能需要调整剂量。
使用辛伐他汀期间应保持低胆固醇饮食，限制动物内脏和蛋黄摄入，增加蔬菜水果和全谷物比例。规律进行有氧运动有助于增强降脂效果，但需避免剧烈运动导致横纹肌溶解风险。定期监测肝功能与肌酸激酶水平，出现肌肉疼痛或乏力应及时就医。注意避免与葡萄柚制品同服，以免影响药物代谢。
