小建中合剂的主要成分包括桂枝、白芍、生姜、大枣、甘草等中药材，具有温中补虚的功效。
桂枝具有发汗解表、温通经脉的功效，可用于风寒感冒、脘腹冷痛等症状。桂枝在小建中合剂中发挥温阳散寒的作用，其活性成分桂皮醛能促进血液循环。使用含桂枝的中成药时需注意阴虚火旺者慎用，孕妇应在医师指导下服用。桂枝常与白芍配伍，可缓解其燥烈之性。
白芍具有养血敛阴、柔肝止痛的功效，常用于治疗胁痛、腹痛等症。该药材含芍药苷等成分，能抑制平滑肌痉挛。小建中合剂中使用白芍可调和营卫，缓解桂枝的温燥特性。脾胃虚寒者需慎用白芍，临床可见少数患者出现轻微消化道不适反应。
生姜具有温中止呕、解表散寒作用，其姜辣素成分能促进胃液分泌。该药材在小建中合剂中辅助桂枝增强温中效果，同时缓解方中其他药物对胃肠道的刺激。阴虚内热体质者不宜长期大量服用生姜，可能加重口干舌燥等症状。
大枣具有补中益气、养血安神作用，含有丰富环磷酸腺苷等活性成分。该药材在小建中合剂中主要发挥调和药性、缓急止痛功能，可减轻其他药物对胃黏膜的刺激。糖尿病患者服用含大枣制剂时应监测血糖变化，痰湿壅盛者需控制用量。
甘草具有补脾益气、清热解毒作用，含甘草酸等三萜类成分。该药材在小建中合剂中主要发挥调和诸药、缓解挛急疼痛的功效。长期大剂量服用可能引起水钠潴留，高血压患者需在医师指导下使用。甘草不宜与甘遂、芫花等中药同用。
服用小建中合剂期间应避免生冷油腻食物，规律饮食并注意腹部保暖。如出现服药后胃脘灼热、皮疹等不适症状应及时停用并就诊。慢性病患者用药前需咨询中医师，不可自行配伍其他药物。建议服药期间保持作息规律，适当进行八段锦等舒缓运动以增强脾胃功能。
