格列本脲片主要适用于经饮食控制及运动疗法血糖仍不达标的2型糖尿病患者，需在医生指导下使用。适应人群主要有胰岛B细胞存在部分功能、无严重肝肾功能障碍、对磺脲类药物无过敏反应、非妊娠期或哺乳期女性、无急性并发症的患者。
格列本脲通过刺激胰岛B细胞分泌胰岛素发挥作用，要求患者自身仍具备一定胰岛素分泌能力。临床常用C肽释放试验评估，空腹C肽水平超过标准值下限者可能受益。此类患者常表现为餐后血糖升高明显，伴随多饮多尿症状，但酮症倾向较低。
该药经肝脏代谢、肾脏排泄，严重肝肾功能不全禁用。用药前需检测ALT、AST、血肌酐等指标，慢性肾病3期以上患者需调整剂量。长期用药期间应每3月复查肝肾功能，出现黄疸或尿量减少应立即停药。
对磺胺类药物过敏者可能发生交叉过敏反应，表现为皮疹、瘙痒或血管性水肿。初次用药应观察半小时，既往有青霉素等药物过敏史者需谨慎。若出现皮肤黏膜水肿、呼吸困难等速发型过敏反应需紧急就医。
妊娠期使用可能致胎儿低血糖及发育异常，哺乳期药物可经乳汁分泌。育龄期女性用药应采取可靠避孕措施，计划妊娠前三个月应换用胰岛素治疗。格列本脲片说明书中明确列为妊娠D级风险药物。
糖尿病酮症酸中毒、高渗昏迷等急症需胰岛素治疗。该药不适用于伴严重感染、创伤、手术等应激状态。使用期间若出现呕吐腹痛、意识模糊等表现，需立即检测血糖和酮体排除急性并发症。
使用格列本脲片期间应规律监测空腹及餐后血糖，合并心血管疾病者需注意潜在低血糖风险。建议配合低GI饮食和中等强度有氧运动，避免饮酒。出现心慌出汗等低血糖症状时及时口服葡萄糖纠正，定期复查糖化血红蛋白评估疗效，切勿自行调整剂量。
