瑞格列奈片的主要成份为瑞格列奈。本品为白色片(O.5mg)或黄色片(1.0mg)或桃红色片(2.0mg),表面上刻有诺和诺德公司标志(Apis牛)。那么,瑞格列奈片的副作用有什么呢?
瑞格列奈片服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降,4~6小时内被清除。瑞格列奈片的血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈片与人血浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈片为非磺酰脲类促胰岛素分泌剂,瑞格列奈片为与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合。
瑞格列奈片几乎全部被代谢,代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈片及其代谢产物主要自胆汁排泄,很小部分(小于8%)代谢产物自尿排出。粪便中的原形药物少于1%。瑞格列奈片为能使钾通道关闭,β细胞去极化,钙通道开放,钙离子内流,瑞格列奈片为具有促进胰岛素分泌,瑞格列奈片为作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。瑞格列奈片的副作用是:
1.低血糖这些反应通常较轻微,通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重,可输入葡萄糖。
2.视觉异常已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常,尤其是在治疗开始时。只有极少数病例报告瑞格列奈片治疗开始时发生上述的视觉异常,但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。
3.胃肠道临床试验中有报告发生胃肠道反应,如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。同其他口服降血糖药物相比,这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。
4.肝酶系统个别病例报告用瑞格列奈片治疗期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性,因酶指标升高而停止治疗的病人极少。
5.过敏反应可发生皮肤过敏反应,如瘙痒、发红、荨麻疹。由于化学结构不同,没有理由怀疑可能发生与磺脲类药物之间的交叉过敏反应。
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