洛伐他汀分散片为白色片。主要成份为洛伐他汀。用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症。那么,洛伐他汀分散片的禁用人群有哪些呢?
洛伐他汀分散片及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,达峰时间为2-4小时,T1/2为3小时。洛伐他汀分散片83%从粪便排出,10%从尿排出。洛伐他汀分散片长期治疗后停药,作用持续4-6周。洛伐他汀分散片在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,洛伐他汀分散片能使胆固醇的合成减少,洛伐他汀分散片也使低密度脂蛋白受体合成增加,洛伐他汀分散片主要作用部位在肝脏,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
洛伐他汀分散片口服吸收良好,洛伐他汀分散片在空腹时吸收减少30%。洛伐他汀分散片在肝内广泛首关代谢,水解为多种代谢产物,包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。洛伐他汀分散片还降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。洛伐他汀分散片在小鼠,给3-4倍人用剂量可以致癌,洛伐他汀分散片在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。
对洛伐他汀过敏的患者;有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用洛伐他汀分散片。
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