琥珀酸索利那新片的主要成份为琥珀酸索利那新。用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。那么,老年患者服用琥珀酸索利那新片是怎样呢?
琥珀酸索利那新片在治疗量范围内,药物动力学呈线性。琥珀酸索利那新片在肝脏中广泛代谢,琥珀酸索利那新片主要代谢酶是细胞色素P4503A4(CYP3A4)。琥珀酸索利那新片不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。
琥珀酸索利那新片的全身清除率大约是每小时9.5L,琥珀酸索利那新片的终末半衰期大约是45-68小时。琥珀酸索利那新片口服后除了可检测到索利那新外,琥珀酸索利那新片还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4R-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(N-葡糖苷酸结合物,索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物)。
琥珀酸索利那新片单次给药14C标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,琥珀酸索利那新片在粪便中检测到约23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物,琥珀酸索利那新片18%为N-氧化代谢物,琥珀酸索利那新片9%为4R-羟基-N-氧化代谢物,琥珀酸索利那新片8%为4R-羟基代谢物(活性代谢产物)。
琥珀酸索利那新片的老年患者用药:不需要根据年龄进行剂量调整。在老年(65~80岁)志愿者中进行的琥珀酸索利那新随机、安慰剂对照、双盲、多剂量研究和群体药物动力学研究显示,琥珀酸索利那新的药物动力学没有因为年龄出现临床的显著变化。在安慰剂对照临床研究中,对老年和年轻患者给予4周到12周琥珀酸索利那新5或10毫克的治疗,在安全性方面总的差异不大。
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