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奥卡西平口服混悬液的药代动力学是怎样?

发布时间:2023-01-28 10:36 相关企业:Delpharm Huningue S.A.S.

奥卡西平口服混悬液(曲莱),有效期是36个月,生产企业是DelpharmHuningueS.A.S.(法国)。那么,奥卡西平口服混悬液的药代动力学是怎样?

奥卡西平口服混悬液

奥卡西平口服混悬液 生产厂家:Delpharm Huningue S.A.S. 功能主治:本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。 本品适用于成年人和2岁以上儿童。 用法用量:,或遵医嘱。
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奥卡西平口服混悬液的药代动力学是:

1.吸收:奥卡西平在服用后,迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34umol/L,相应的达峰时间为4.5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,因此,奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。

2.分布MHD表观分布容积为49升,大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。在人体进行的一项物质平衡研究中,奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。

3.代谢:肝脏细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是本品发挥药理作用的活性物质,MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分

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