来曲唑片的主要成份为来曲唑。化学名:1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。那么,肝功能不全患者使用来曲唑片是怎样呢?
来曲唑片为白色或类白色片。来曲唑片用于治疗抗雌激素治疗无效的晚期乳腺癌绝经后患者。来曲唑片由于乳腺肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在,因此消除雌激介导的刺激作用是肿瘤获得缓解的前提。来曲唑片在绝经后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的,来曲唑片可将肾上腺产生的雄激素,来曲唑片主要是雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮(E1)和雌二醇(E2)。来曲唑片可以通过特异性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周围组织和肿瘤组织本身中的生物合成。来曲唑片是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂,来曲唑片可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,来曲唑片会导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。
来曲唑片在健康绝经后女性中,单次应用0.1、0.5、2.5mg的来曲唑,来曲唑片可以分别从基线水平将雌酮和雌二醇的血清浓度降低75-78%和78%。来曲唑片在48-78小时可达到最强效果。来曲唑片在绝经后晚期乳腺癌患者中,所有接受每日0.1-5mg剂量的患者,来曲唑片的血浆雌二醇、雌酮和硫酸雌酮的水平可以分别从基线水平下降75-95%。来曲唑片当剂量达到0.5mg或更高时,很多雌酮和硫酸雌酮的值低于检测限,表明在此剂量水平可能得到更高的抑制率。来曲唑片在所有接受治疗的患者中,来曲唑片的药物在治疗过程中对雌激素生物合成的抑制作用一直保持存在。
来曲唑片用于肝功能不全患者:严重肝功能不全的患者中,其全身药物浓度和药物的终末半衰期接近健康志愿者的2倍,因此应对这些患者严密观察(见药代动力学)。没有重复用药的临床经验。
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