苦参具有清热燥湿、杀虫止痒、利尿等功效，主要用于治疗湿热泻痢、黄疸尿赤、带下阴痒、湿疹疥癣等病症。苦参的主要作用包括抗炎抑菌、调节免疫、抗肿瘤、保护心血管等。
1、清热燥湿
苦参性寒味苦，归心肝胃大肠经，其清热燥湿功效对湿热引起的泻痢、黄疸效果显著。湿热蕴结胃肠可导致腹痛腹泻，苦参能清除肠道湿热，改善里急后重症状。临床常用苦参配伍黄连、黄柏治疗细菌性痢疾，如苦参片、苦参胶囊等中成药。
2、杀虫止痒
苦参所含苦参碱对疥螨、阴道滴虫等寄生虫有杀灭作用。外用时可缓解湿疹、疥疮引起的皮肤瘙痒，内服对阴道滴虫病有效。制剂如苦参凝胶用于妇科炎症，苦参洗剂用于皮肤瘙痒，使用期间需避免接触眼睛黏膜。
3、利尿退黄
苦参通过促进胆汁分泌和利尿作用改善黄疸症状。对于肝胆湿热导致的目黄尿赤，常与茵陈、栀子配伍使用。研究发现苦参提取物可降低血清胆红素水平，但肾功能不全者慎用利尿作用可能加重肾脏负担。
4、抗炎抑菌
苦参对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等常见致病菌有抑制作用。其抗炎机制与抑制NF-κB信号通路有关，可用于缓解口腔溃疡、宫颈炎等炎症。代表药物如苦参素软膏、苦参栓剂，使用前需清洁患处。
5、调节免疫
苦参碱能双向调节免疫功能，既可抑制过度免疫反应减轻过敏，又能增强巨噬细胞吞噬能力。在治疗过敏性皮炎、慢性肝炎方面有应用价值。但自身免疫性疾病患者使用需监测免疫指标变化。
苦参使用期间应忌食辛辣刺激食物，脾胃虚寒者慎用。外用制剂出现皮肤灼热感应立即停用，孕妇及儿童用药须遵医嘱。建议将苦参与其他药材配伍使用以减轻苦寒伤胃的副作用，服药期间注意观察有无恶心、头晕等不良反应，长期使用需定期检查肝肾功能。
