白术具有健脾益气、燥湿利水、止汗安胎等功效，主要用于治疗脾虚食少、腹胀泄泻、痰饮眩悸、水肿自汗、胎动不安等症状。
白术味苦甘性温，归脾胃经，能增强脾胃运化功能。对于脾胃虚弱引起的食欲不振、饭后腹胀、大便稀溏等症状，常与党参、茯苓配伍使用。现代研究表明白术中的苍术酮等成分可促进消化液分泌，改善胃肠动力。临床常用白术颗粒、白术健脾丸等中成药治疗慢性胃炎。
白术具有显著的祛湿作用，能通过增强脾的运化功能消除体内水湿停滞。对于痰湿内阻导致的头晕目眩、胸闷呕恶，常与半夏、陈皮同用。治疗水肿小便不利时，多配伍茯苓、泽泻等利水渗湿药。白术注射液可用于肝硬化腹水的辅助治疗。
白术能通过补益脾肺之气而达到固表止汗的效果。对于气虚自汗、动则汗出甚者，常与黄芪、防风组成玉屏风散。更年期女性或术后体虚多汗者，可使用含白术的虚汗停颗粒进行调理。药理实验证实白术多糖能调节自主神经功能。
白术具有安胎功效，对妊娠脾虚气弱引起的胎动不安、腰酸腹痛，常与黄芩、桑寄生配伍。其止泻作用体现在治疗脾虚久泻时，多与山药、莲子肉同用。孕妇可使用白术安胎丸，但须在中医师指导下服用。研究发现白术能抑制子宫平滑肌过度收缩。
白术中的多糖类成分能增强巨噬细胞吞噬能力，提高淋巴细胞转化率。对于反复呼吸道感染的体弱患者，可用白术与太子参、麦冬配伍。白术扶正颗粒常用于肿瘤放化疗后的免疫调节。动物实验显示白术提取物能提升环磷酰胺抑制的免疫功能。
使用白术时需注意，阴虚内热或津液亏耗者慎用，可能加重口干咽燥症状。日常可配伍山药、红枣煮粥健脾，避免与青皮、枳实等破气药同用。建议在中医辨证指导下选择白术饮片或中成药，不可自行长期大剂量服用，服药期间忌食生冷油腻。
