启脾丸的主要成分有人参、白术、茯苓、甘草、陈皮、山药、莲子、山楂、六神曲、麦芽、泽泻。
人参具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津安神的功效。在启脾丸中，人参主要用于增强脾胃功能，改善食欲不振、乏力等症状。人参含有多种皂苷类成分，能够调节免疫功能，促进消化液分泌。作为君药，人参在方剂中起主导作用，但需注意阴虚火旺者慎用。
白术具有健脾益气、燥湿利水的功效。其有效成分苍术酮能增强胃肠蠕动，改善脾虚湿困引起的腹胀、腹泻。在启脾丸中，白术与人参配伍可增强补脾效果，对于脾胃虚弱导致的食欲减退、大便溏薄有较好改善作用。现代研究表明白术还具有调节肠道菌群的作用。
茯苓具有利水渗湿、健脾宁心的功效。所含茯苓多糖能增强免疫功能，其利尿作用有助于消除脾虚引起的水湿停滞。在方剂中，茯苓与白术协同发挥健脾祛湿功效，对于小儿疳积、食欲不佳伴有舌苔白腻者尤为适用。茯苓还能缓解因脾虚导致的失眠症状。
甘草具有补脾益气、清热解毒、调和诸药的功效。其所含甘草酸具有抗炎、保护胃黏膜的作用。在启脾丸中，甘草既能增强人参、白术的补益效果，又能缓解山楂等消导药物的刺激性。但需注意长期大量使用可能导致水钠潴留，高血压患者应谨慎。
陈皮具有理气健脾、燥湿化痰的功效。其挥发油成分能促进消化液分泌，增强胃肠蠕动。在启脾丸中，陈皮主要解决脾虚气滞导致的脘腹胀满问题，与山楂、麦芽等配伍可协同改善食积症状。现代药理研究表明陈皮还具有抗氧化、调节脂质代谢的作用。
山药具有补脾养胃、生津益肺、补肾涩精的功效。其富含淀粉酶、多酚氧化酶等物质，有助于脾胃消化吸收功能。在启脾丸中，山药与人参、白术配伍可增强补益效果，特别适合长期脾虚导致营养不良的人群。山药多糖还具有免疫调节作用。
莲子具有补脾止泻、益肾固精、养心安神的功效。其所含生物碱能抑制肠道过度蠕动，改善脾虚腹泻。在方剂中，莲子与茯苓配伍可增强健脾止泻效果，对于小儿脾虚久泻伴有睡眠不安者效果显著。莲子心所含莲心碱还具有轻度镇静作用。
山楂具有消食化积、行气散瘀的功效。其有机酸和脂肪酶能增强胃蛋白酶活性，促进肉食消化。在启脾丸中，山楂主要解决食积停滞问题，与麦芽、六神曲构成消食药组合，但需注意胃酸过多者应减量使用。现代研究显示山楂还具有降血脂作用。
六神曲是由辣蓼、青蒿、杏仁等药材与面粉发酵而成，具有消食和胃的功效。其含有多种消化酶和益生菌，能促进淀粉类食物的分解吸收。在方剂中，六神曲与山楂、麦芽配伍，专门针对米面食积导致的脘腹胀满、嗳腐吞酸等症状。
麦芽具有行气消食、健脾开胃的功效。其所含淀粉酶、转化糖酶能促进碳水化合物消化。在启脾丸中，麦芽主要解决面食积滞问题，与山楂侧重肉食积滞形成互补。麦芽还具有疏肝解郁作用，可改善因情绪因素导致的食欲不振。
泽泻具有利水渗湿、泄热的功效。其萜类成分能增加尿液排出，消除脾虚湿困引起的水肿。在方剂中，泽泻与茯苓配伍增强利湿效果，防止补益药物滋腻碍胃。现代研究表明泽泻还具有降血脂、保护肾功能的作用。
启脾丸作为健脾消食的中成药，服用期间应注意饮食清淡，避免生冷油腻食物。可适当配合山药、薏苡仁等药食同源食材煲汤食疗。保持规律作息，避免过度劳累。脾胃虚弱者应进行适度运动如八段锦、太极拳等以增强体质。若服药后症状未改善或出现不良反应，应及时就医调整用药方案。
