达芙通为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。达芙通的主要成分为地屈孕酮。那么,服用达芙通会出现经期血量的改变吗?
达芙通口服之后,达芙通的血浆DHD的浓度高于血浆中地屈孕酮原型药的浓度。DHD对地屈孕酮AUC和Cmax的比值分别为40和25。达芙通口服后被迅速吸收,达芙通和DHD分别在0.5和2.5小时达(Tmax)峰值。达芙通和DHD的平均最终半衰期分别为5-7小时和14-17小时。达芙通与内源性孕激素不同,达芙通在尿中不以孕烷二醇形式排出。达芙通根据尿中孕烷二醇的排出量仍可测定内源性孕激素的产生。
达芙通所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了达芙通无雌激素和雄性化作用。达芙通不产热,且对脂代谢无影响。达芙通口服标记过的地屈孕酮,达芙通的平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。达芙通是一种口服孕激素,达芙通可使子宫内膜进入完全的分泌相,从而可防止由雌激素引起的子宫内膜增生和癌变风险。
服用达芙通极少数病人可出现突破性出血,一般增加剂量即可防止。达芙通也可能发生其它发生在孕激素治疗中的不良反应,如轻微出血、经期血量的改变、闭经;不适、呕吐、腹痛;肝功能改变、黄疸(少见);乳房疼痛;瘙痒、皮肤过敏、荨麻疹、抑郁情绪、头痛、偏头痛、精神紧张;水肿;性欲改变。
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