喷昔洛韦乳膏的药理毒理是怎样？
发布时间：2022-04-15 10:55
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喷昔洛韦乳膏(夫坦)，文献报道，健康男性志愿者12人，单次或多次使用1%喷昔洛韦乳膏(每次180mg，约为临床常用剂量的67倍)，在血浆或尿中未检出喷昔洛韦。那么，喷昔洛韦乳膏的药理毒理是怎样？
喷昔洛韦乳膏的主要成分是喷昔洛韦，化学名：9-[4-羟基-3-(羟甲基)-丁基]-鸟嘌呤。
喷昔洛韦乳膏的药理毒理是：
喷昔洛韦乳膏为核苷类抗病毒药，体外对I型和II型单纯疱疹病毒有抑制作用，在病毒感染细胞中，病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶将本品磷酸化为喷昔洛韦单磷酸盐，然后细胞激酶将喷昔洛韦单磷酸盐转化为喷昔洛韦三磷酸盐。体外实验表明，喷昔洛韦三磷酸盐与脱氧鸟嘌呤核苷三磷酸盐竞争性抑制单纯疱疹病毒多聚酶，从而选择性抑制单纯疱疹病毒DNA的合成，进而抑制病毒的复制。耐本品的单纯疱疹病毒突变株的产生是由于病毒胸腺嘧啶脱氧核苷激酶或DNA多聚酶性质发生了改变，最常见耐阿昔洛韦的病毒突变株缺乏胸腺嘧啶核苷激酶，它们对本品也耐药。
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