依托考昔片的作用和性状,作用:依托考昔片适用于治疗急性痛风性关节炎。性状:本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,依托考昔片的药物相互作用具体是怎样的呢?
依托考昔片的药物相互作用是:
华法林--长期使用华法林治疗稳定的患者,应用安康信每日120毫克凝血酶原时间国际标准化比率(INR)约增高13%。对接受华法林或类似药物治疗的患者,开始用安康信治疗或改变治疗方案时,应当监测INR值,尤其是在初始的几天。利福平--利福平是肝代谢的强诱导剂,安康信与之合用可使安康信血浆曲线下面积(AUC)降低65%。当安康信与利福平合用时应考虑到其相互作用。氨甲蝶呤--有两项研究观察了使用氨甲蝶呤7.5毫克至20毫克每周1次的类风湿关节炎患者,使用安康信60、90或120毫克每日1次共用7天的情况。安康信在60和90毫克水平对氨甲蝶呤血浆浓度(测定AUC)及肾脏清除率没有影响。其中一项研究中,安康信120毫克对氨甲蝶呤血浆浓度(测定AUC)或肾脏清除率没有影响。另一项研究中,安康信120毫克使氨甲蝶呤血浆浓度增加了28%(测定AUC),并使氨甲蝶呤肾脏清除率降低了13%。当安康信使用剂量大于90毫克/日并与氨甲蝶呤合用时,应考虑监测氨甲蝶呤相关的副作用。
血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂和血管紧张素Ⅱ拮抗剂(AllAs)--有报告表明,非选择性非甾体抗炎药和环氧化酶-2抑制剂可以降低血管紧张素转换酶抑制剂和算管紧张素Ⅱ拮抗剂的降压效应。当安康信与血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ拮抗剂同时应用时,应考虑其相互作用。正在使用非甾体抗炎药包括选择性环氧化酶-2抑制剂治疗的一些肾功能不全的患者,合用血管紧张素转换酶抑制剂或血管紧张素Ⅱ拮抗剂可能会导致肾功能的进一步受损。通常情况下此反应是可逆的。锂盐--有报告表明,非选择性非甾体抗炎药和环氧化酶-2选择性抑制剂可使锂盐血浆水平增高。对同时服用安康信和锂盐的患者,应考虑到这种相互作用。阿司匹林--安康信可以与预防心血管事件的小剂量阿司匹林同时应用。然而与小剂量阿司匹林合用时,胃肠道溃疡或其它并发症发生率比单独使用安康信增加。在稳定状态下,安康信120毫克每日1次对小剂量的阿司匹林(81毫克每日1次)的抗血小板活性没有影响(注意事项)。
口服避孕药--同时应用安康信60毫克及含有35微克的乙炔雌二醇(EE)和0.5-1毫克的炔诺酮口服避孕药共21天,可使EE稳定状态下的AUC0-24hr增加37%;安康信120毫克及同样的口服避孕药同时或间隔12小时服用,可使EE稳定状态下的AUC0-24hr增加50-60%;在选择合适的口服避孕药与安康信同时服用时,需考虑到EE浓度的升高。EE浓度的升高会增加口服避孕药相关不良事件(如在高危女性中的静脉血栓-栓子事件)的发生率。
激素替代治疗:同时使用安康信120毫克和结合雌激素(0.625毫克倍美力组成的激素替代治疗达28天,可使非结合的雌酮、马烯雌酮和17-β-雌二醇的平均稳态AUC0-24hr分别增加41%,76%和22%。对安康信长期用药推荐剂量(60毫克和90毫克)与之合并用药还未进行研究。安康信120毫克对这些激素AUC0-24hr的影响与倍美力单独用药且剂量从0.625升至1.5毫克相比,少于后者的一半。这些指标升高的临床意义尚不清楚,而且尚未研究过较高剂量的倍美力与安康信合用的情况。在选择绝经后激素替代治疗与安康信同时服用时,需考虑到雌激素浓度的升高。其它--在药物相互作用的研究中,安康信对强的松/强的松龙或地高辛的药代动力学不产生具有临床意义的影响。抗酸剂和酮康唑(CYP3A4强抑制剂)对安康信的药代动力学不产生具有临床意义的影响。
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