夹竹桃的功效与作用主要有强心、利尿、消肿、祛痰、杀虫等。建议严格遵医嘱使用，避免自行用药引发中毒风险。
1. 强心
夹竹桃含有强心苷类成分，如夹竹桃苷，能够增强心肌收缩力，改善心力衰竭患者的心功能。其作用机制类似洋地黄类药物，但毒性更强。临床曾用于治疗充血性心力衰竭，因安全窗窄，现已极少使用。需在心电监护下由医生精准控制剂量。
2. 利尿
夹竹桃可通过抑制肾小管钠离子重吸收促进水分排出，缓解水肿症状。对心源性水肿有一定辅助效果，但可能引发电解质紊乱。现代医学更推荐使用噻嗪类或袢利尿剂等安全性更高的药物。
3. 消肿
其提取物外敷可减轻局部炎症性肿胀，传统医学用于治疗跌打损伤。但皮肤接触可能引发接触性皮炎，破损皮肤吸收后可能导致全身中毒。目前临床已被非甾体抗炎药替代。
4. 祛痰
夹竹桃叶煎剂曾用于支气管炎引起的痰液黏稠，其皂苷成分可刺激呼吸道黏膜分泌稀释痰液。但可能诱发严重呕吐，现已被氨溴索口服液等祛痰药取代。
5. 杀虫
夹竹桃所含生物碱对蚊蝇等昆虫有神经毒性，民间用其叶汁驱虫。但人体误食5-15片叶子即可致死，现代杀虫剂已完全替代其用途。严禁作为家庭杀虫剂使用。
夹竹桃全株有毒，误食会出现恶心呕吐、心律失常甚至死亡。日常应避免接触其汁液，种植时需设置警示标识。若需药用必须在专业医疗机构监测下进行，不可自行采制。出现中毒症状需立即洗胃并静脉注射地高辛抗体解毒，同时补充钾离子稳定心肌细胞膜电位。孕妇、儿童及心血管疾病患者应完全避免接触。
