元胡止痛滴丸主要有活血化瘀、行气止痛的作用，适用于气滞血瘀引起的胃痛、胁痛、头痛及痛经等。具体功效可分为缓解气滞型疼痛、改善血瘀型疼痛、舒缓经期不适、调节胃肠痉挛性疼痛、辅助治疗跌打损伤后疼痛五类。
元胡止痛滴丸中的延胡索能疏肝理气，对情志不畅导致的胸胁胀痛、胃脘闷痛有改善作用。例如情绪紧张引发的功能性胃肠疼痛，服用后可降低平滑肌痉挛。
该药含有的白芷具有活血功效，适用于外伤后局部瘀肿疼痛或慢性血瘀型头痛。临床观察显示对轻度软组织挫伤后72小时内的胀痛缓解较为明显。
针对原发性痛经中下腹坠胀、腰部酸困等症状，药物可通过抑制前列腺素合成减少子宫痉挛。月经来潮前1-2天开始服用效果更佳。
对饮食不节引起的阵发性胃脘绞痛，药物中的挥发油成分能直接作用于胃肠平滑肌。但需注意与器质性病变所致疼痛进行鉴别。
对于关节扭伤或肌肉拉伤初期，配合外用药可增强消肿效果。但开放性创伤或骨折等情况须及时就医。
使用元胡止痛滴丸期间应避免生冷油腻食物，孕妇及月经过多者禁用。疼痛持续超过3天或无缓解时应停药就医，长期服用需监测肝功能。服药后可能出现轻微口干，建议适量饮水。特殊体质者使用前应咨询中医师，联合抗凝药物时需注意出血风险。
