吉他霉素片属于大环内酯类抗生素，其药理作用主要有抑制细菌蛋白质合成、抗菌谱覆盖革兰阳性菌及部分革兰阴性菌、对支原体和衣原体有效、用于呼吸道及皮肤软组织感染治疗、需遵医嘱使用以避免耐药性。
吉他霉素片通过不可逆结合细菌核糖体50S亚基，阻断肽酰转移酶活性，干扰氨基酸-tRNA复合物的形成，从而抑制细菌蛋白质合成。这一作用对生长繁殖期的细菌效果显著，但对静止期细菌影响较小。该机制与其他大环内酯类抗生素如红霉素相似，但吉他霉素对部分耐药菌株仍可能有效。
吉他霉素片对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌具有较强抗菌活性，同时对百日咳杆菌、白喉杆菌等部分革兰阴性杆菌也有效。其抗菌谱较早期大环内酯类药物更广，但对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等常见革兰阴性杆菌天然耐药。
该药物对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型呼吸道病原体有抑制作用，可用于非典型肺炎的辅助治疗。其穿透细胞膜的能力使其对细胞内寄生的军团菌也有一定效果，但临床疗效可能不如新一代大环内酯类药物如阿奇霉素。
吉他霉素片主要适用于敏感菌引起的急性咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染，以及丹毒、疖痈等皮肤软组织感染。在青霉素过敏患者中可作为替代选择，但需通过药敏试验确认细菌敏感性。不推荐用于中枢神经系统感染治疗。
细菌可通过甲基化酶修饰靶位点或主动外排机制对吉他霉素产生耐药性。临床使用需严格遵医嘱完成疗程，避免与其他大环内酯类药物交叉使用。长期滥用可能导致耐药菌株扩散，尤其需注意社区获得性肺炎病原体的耐药监测。
使用吉他霉素片期间应避免与特非那定等肝药酶抑制剂联用，服药期间可能出现胃肠不适等不良反应。治疗期间建议保持充足水分摄入，饮食以易消化食物为主，避免辛辣刺激加重胃肠道反应。用药3天后若症状未缓解或出现皮疹等过敏反应，需立即停药并复诊调整方案。
