卡培他滨片的生物活化主要通过肝脏和肿瘤组织中的酶催化转化为活性代谢产物5-氟尿嘧啶，从而发挥抗肿瘤作用。
卡培他滨口服后经胃肠道吸收进入门静脉系统，在肝脏中经羧酸酯酶作用水解为5-脱氧-5-氟胞苷。这一步骤是药物活化的起始环节，转化率较高，使得药物能够以非活性形式通过全身循环到达靶组织。
5-脱氧-5-氟胞苷在肿瘤细胞内被胸苷磷酸化酶选择性催化，生成最终活性产物5-氟尿嘧啶。该酶在肿瘤组织中表达水平显著高于正常组织，使药物具有靶向性，能减少对正常细胞的毒性作用。
生成的5-氟尿嘧啶通过抑制胸苷酸合成酶干扰DNA合成，同时可掺入RNA分子影响蛋白质合成。这种双重作用机制使其对快速增殖的肿瘤细胞具有选择性杀伤效果。
整个活化过程涉及多种酶系统协同作用，包括羧酸酯酶、胞苷脱氨酶和胸苷磷酸化酶等。这些酶的活性差异会影响个体对药物的反应，存在一定的代谢异质性。
卡培他滨的活化过程具有时辰节律性特征，给药时间可能影响药物代谢效率。其代谢产物主要通过肾脏排泄，肾功能不全患者需调整剂量。
使用卡培他滨期间应保持均衡饮食，适当增加优质蛋白摄入以维持营养状态，避免进食葡萄柚等可能影响代谢酶活性的食物。治疗期间需定期监测血常规和肝肾功能，出现手足综合征等不良反应时应及时就医。严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药。
