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服用抗癫痫药物后不会立即起效，其起效的时间取决于抗癫痫药物在血中达到稳态浓度的时间长短。抗癫痫药物只有达稳态浓度时才能发挥最好的抗癫痫作用，而从开始服用药物到达到稳态浓度需要一段时间。
一般来说，人体内抗癫痫药物达到稳态浓度所需要的时间为该药的五个半衰期。药物的半衰期是指在一次应用药物后，血中药物浓度达到最大值至被排出50%所需要的时间。抗癫痫药物的半衰期从数小时至数十小时不等，因此达到稳态浓度所需要的时间也就不同，也就是说每种抗癫痫药物的起效时间都不同。常用恶抗癫痫药物卡马西平和丙戊酸钠的药物半衰期10小时左右，因此达到药物稳态浓度计需要50小时左右，即在服用药物后2~3天才能发挥最好的疗效。而苯巴比妥、苯妥英钠的药物半衰期较长，在20小时以上，因此发挥最佳疗效的时间常在5天以后。
临床实际服用抗癫痫药物多是以小剂量开始，逐渐加量，药物的起效时间会相应延长，实际的药物起效时间常在7~10天，因此应该在用药一周以后才能判断药物是否有效，切不可用药2~3天后癫痫发作得不到控制就更换药物或增加药物剂量。
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