夹竹桃具有一定观赏价值和药用价值，但其全株有毒，须严格遵医嘱使用。夹竹桃的药用成分主要有强心苷类物质，临床可用于心力衰竭等疾病的辅助治疗，但日常严禁自行服用。
1、强心作用
夹竹桃叶提取物中的强心苷类成分具有正性肌力作用，能增强心肌收缩力。在医生指导下，该成分可用于充血性心力衰竭的辅助治疗。临床使用需严格监测血药浓度，避免出现心律失常等毒性反应。
2、利尿消肿
夹竹桃的强心作用可间接促进肾脏血流灌注，改善心源性水肿。但其利尿效果伴随较大毒性风险，现代医学更倾向选择安全性更高的利尿剂如呋塞米片、氢氯噻嗪片等药物。
3、杀虫功效
夹竹桃含有的生物碱成分对部分昆虫具有触杀作用，曾用于农业害虫防治。但因对人体毒性大，现已被高效低毒农药如吡虫啉可湿性粉剂、阿维菌素乳油等替代。
4、抗肿瘤研究
实验室研究发现夹竹桃提取物对某些肿瘤细胞有抑制作用，但其治疗窗极窄，尚未开发出临床可用的抗肿瘤药物。目前肿瘤治疗仍以紫杉醇注射液、顺铂注射液等规范化疗药物为主。
5、毒性风险
夹竹桃全株含多种毒性成分，误食3-5片叶子即可导致中毒。中毒表现为恶心呕吐、心率失常，严重者可出现室颤甚至死亡。其毒性成分可通过胎盘屏障，孕妇接触可能导致胎儿畸形。
接触夹竹桃后需立即用清水冲洗皮肤，误食者应即刻就医洗胃。园艺栽培时应佩戴手套避免汁液接触，家长需特别注意防止儿童接触。任何药用都必须在专业医生指导下进行，绝对禁止自行采集使用。出现中毒症状需立即拨打急救电话，就医时需向医生明确说明接触史以便针对性解毒治疗。
