复方亚油酸乙酯胶丸主要用于调节血脂、辅助改善动脉粥样硬化等心血管疾病，其主要作用有降低血清胆固醇、减少甘油三酯沉积、改善血管内皮功能、抑制血小板聚集、辅助抗氧化等。
1、降低血清胆固醇
复方亚油酸乙酯胶丸中的亚油酸可在体内转化为γ-亚麻酸，通过竞争性抑制胆固醇合成限速酶，减少内源性胆固醇生成。此外，该成分还能促进低密度脂蛋白受体表达，加速低密度脂蛋白胆固醇的代谢清除。临床常用于原发性高胆固醇血症患者，若与他汀类药物联合使用时需监测肝功能。
2、减少甘油三酯沉积
该药物能激活过氧化物酶体增殖物激活受体，增强脂蛋白脂肪酶活性，促进极低密度脂蛋白中甘油三酯的水解。对于饮食控制无效的高甘油三酯血症患者尤为适用，但妊娠期妇女及急性胰腺炎发作期禁用。
3、改善血管内皮功能
复方成分中的维生素E可保护血管内皮细胞膜结构完整性，减少氧化应激损伤。同时亚油酸代谢产物前列腺素E1具有扩张血管作用，有助于改善冠脉血流。冠状动脉粥样硬化患者使用后可能出现出血时间延长现象。
4、抑制血小板聚集
药物中的二十碳五烯酸可拮抗血栓素A2合成，干扰血小板活化信号通路，降低血液黏稠度。对于伴有血小板活性增高的高脂血症患者能协同阿司匹林增强抗凝效果，但术前一周需评估出血风险。
5、辅助抗氧化
维生素E作为自由基清除剂，能阻断低密度脂蛋白的氧化修饰过程，减缓动脉粥样硬化斑块形成。长期服用者建议定期检测血清维生素E水平，避免过量补充导致凝血功能障碍。
使用复方亚油酸乙酯胶丸期间需配合低脂饮食，每日烹调油摄入不超过25克，优先选择橄榄油等富含不饱和脂肪酸的油脂。不建议与考来烯胺等胆汁酸螯合剂同时服用，两者间隔至少4小时。三个月后应复查血脂四项，根据结果调整用药方案。有慢性肝病患者需每两个月监测ALT、AST指标。
