格列吡嗪片主要用于2型糖尿病的血糖控制，具有刺激胰岛β细胞分泌胰岛素、抑制肝糖原分解等作用。
格列吡嗪片通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素，增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用，同时抑制肝糖原分解为葡萄糖。其降糖作用显著，服药1-3小时可达血药浓度高峰，适合餐后血糖较高的患者。临床上常用于二甲双胍控制不佳时的联合用药。
该药通过稳定血糖水平，有助于减少糖尿病引起的微血管病变风险。长期规范使用可降低糖尿病视网膜病变、糖尿病肾病等并发症的发生概率。但与改善大血管病变的关系尚不明确，需配合降压调脂等综合管理。
格列吡嗪片能特异性作用于胰岛β细胞膜上的磺脲类受体，显著增强葡萄糖刺激下的第一时相胰岛素分泌。这种作用有助于快速纠正餐后高血糖状态，缩短血糖波动持续时间。
部分临床观察显示，格列吡嗪片可能通过改善胰岛素抵抗，间接降低血清游离脂肪酸和甘油三酯水平。但对高密度脂蛋白胆固醇的升高作用有限，不能替代专门的调脂药物治疗。
药物在改善外周组织胰岛素敏感性方面有一定辅助作用，可减少肝脏糖异生，增强骨骼肌对葡萄糖的摄取。但该效果需建立在规律用药和生活方式干预的基础上。
使用格列吡嗪片期间需定期监测血糖，避免与酒精同服以防双硫仑样反应。建议配合低升糖指数饮食和适量运动，老年患者及肝肾功能不全者应调整剂量。出现持续头晕、冷汗等低血糖症状时需及时处理，不可自行增减药量。孕妇、哺乳期妇女及1型糖尿病患者禁用该药物。
