坎地沙坦酯片的药代动力学如何？

坎地沙坦酯片的主要成分为坎地沙坦酯，服用坎地沙坦酯片的患者，坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。那么，本品的药代动力学如何？

本品是目前最新的抗高血压药物，在临床应用上具有作用强大、应用剂量小、维持时间长等特点，是目前沙坦类药物中最好的一种。本品可单独使用，也可与其它抗高血压药物联用。坎地沙坦酯片能有效降低心血管事件的发生率和心力衰竭患者的病死率、住院率，高低或联合用药不会改变这些效果，且具有更好的耐受性。用法用量为口服，一般成人1日1次，1次4～8mg，必要时可增加剂量至12mg。

坎地沙坦酯片的药代动力学：

坎地沙坦酯是坎地沙坦的前体药，在经胃肠道吸收期间即迅速、完全地水解为坎地沙坦，坎地沙坦的绝对生物利用度约为15%，血浆坎地沙坦浓度的达峰时间为3-4小时。坎地沙坦与血浆蛋白的结合率大于99%，表观分布容积为0.13L/kg。大鼠实验证明，坎地沙坦极少通过血脑屏障，但可透过胎盘屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形经尿、粪排泄，极少部分在肝脏经0-去乙基化反应生成无活性代谢产物。坎地沙坦的排泄半衰期约为9小时。高血压患者口服本品2-16mg/天，连续用药4周，坎地沙坦的血浆清除率为14.07L/h，终末消除半衰期为9-13小时。有资料显示，坎地沙坦的总清除率为0.37ml/min·kg，肾清除率为0.19ml/min·kg。口服14C标记的坎地沙坦酯后，尿、粪中分别回收33%、67%的放射活性物。